MODITEN
Djelatna tvar u Moditenu je fenotiazinski derivat flufenazin koji spada u skupinu najjačih neuroleptika. U velikim je dozama indiciran za liječenje akutnih i kroničnih simptoma psihičkih bolesti, uključujući shizofreniju i maničnu psihozu. U malim dozama otklanja anksioznost, nemir, nepsihotičnu napetost i agitaciju koji ne reagiraju na druge lijekove. U usporedbi s drugim fenotiazinskim derivatima, flufenazin djeluje jače (približno 20 puta jače od klorpromazina). Učinak mu je manje sedativan i manje blokira osjećajno doživljavanje, što je posebno važno za kronične psihičke bolesnike koji se liječe ambulantno.
Flufenazin se dobro, iako individualno različito apsorbira iz probavnoga sustava. 50% se razgradi pri prvom prolasku kroz jetru. Najviše serumske koncentracije postiže unutar tri sata. Biološko vrijeme polueliminacije iznosi približno 15 sati i jednako je poslije peroralne i parenteralne primjene. Više od 90% lijeka veže se za serumske bjelančevine. Metabolizira se u jetri. 60% peroralne doze izluči se za 7 dana stolicom i mokraćom.
MODITEN DEPOT
Djelatna tvar u Moditenu depo je flufenazin-dekanoat, ester flufenazina i dekanoične kiseline. Osnovna značajka flufenazin-dekanoata jest postupna hidroliza i oslobađanje djelatnoga flufenazina koji prelazi u sustavni krvotok. Djelovanje nastupa unutar 24 do 72 sata. Biološko vrijeme polueliminacije iznosi 7 do 10 dana. Standardna injekcija Moditena depot u psihotičnih bolesnika djeluje individualno od 15 do 35 dana.
Indikacije
Moditen
- Akutne i kronične psihoze, uključujući shizofreniju i maničnu psihozu.
- Umjerena i jaka anksioznost.
- Agitiranost koja prati somatske bolesti ili anksiozno-depresivna stanja.
- Hiperkinetički sindromi u agresivnih bolesnika.
Moditen depot
- Održavajuće liječenje kronične shizofrenije i drugih psihoza.
Kontraindikacije
Preosjetljivost na fenotiazine. Teški poremećaji svijesti. Akutna trovanja depresorima središnjega živčanog sustava (alkohol, antidepresivi, neuroleptici, sedativi, anksiolitici, hipnotici i narkotici). Supkortikalna moždana oštećenja. Teška jetrena oštećenja i krvna diskrazija.
Moditen depot ne daje se djeci do 12. godine.
Mjere opreza
- Bolesnicima s konvulzivnim bolestima lijek se daje vrlo oprezno jer može sniziti prag za konvulzije i pojačati ih ili izazvati generalizirani epileptički napad.
- Bolesnicima s teškim kardiovaskularnim bolestima (srčano popuštanje, ishemična srčana bolest, opasni poremećaji srčanoga ritma) flufenazin se daje oprezno jer može izazvati pad arterijskoga tlaka. Pri jakom padu tlaka ne smije se primijeniti adrenalin.
- Bolesnicima s bubrežnim i jetrenim bolestima lijek se propisuje oprezno.
- Starijim i težim bolesnicima lijek se daje u prilagođenim dozama jer se u njih mogu češće očekivati neželjeni učinci.
- Tijekom liječenja bilo kojim fenotiazinom, pa i flufenazinom može se razviti “nijema” upala pluća.
- Flufenazin se oprezno daje bolesnicima koji su izloženi visokim temperaturama ili fosfornim insekticidima.
- Ako bolesnici tijekom liječenja Moditenom odnosno Moditenom depot dobivaju i antiparkinsonik, pri naglom prekidu liječenja Moditenom odnosno Moditenom depot propisani antiparkinsonik moraju uzimati još nekoliko dana odnosno tjedana.
Interakcije
- Flufenazin pri istodobnoj primjeni pojačava depresiju središnjega živčanog sustava koju izazivaju alkohol, hipnotici, sedativi i narkotici.
- Suprotstavlja se djelovanju adrenalina i drugih simpatomimetika i smanjuje učinke alfa-adrenergičkih blokatora, npr. klonidina pri sniženju arterijskoga tlaka.
- Smanjuje antiparkinsonske učinke levodope jer blokira dopaminske receptore.
- Može sniziti konvulzivni prag pa pri istodobnoj primjeni treba prilagoditi doze antiepileptika.
- Kad se rabi zajedno s antikoagulansima, može pojačati njihovo djelovanje, zato se preporučuje povremena kontrolu broja trombocita i vremena krvarenja.
Trudnoća i dojenje
- Ne može se isključiti rizik. Trudnice mogu uzimati lijek samo ako je korist veća od rizika za plod.
- Flufenazin se izlučuje mlijekom pa majke tijekom liječenja ne smiju dojiti.
Posebno upozorenje
Lijek snažno utječe na psihofizičke sposobnosti pa je bolesniku tijekom liječenja zabranjeno upravljati motornim vozilima i strojevima.
Doziranje
Doza ovisi o bolesti i vrsti simptoma pa je doziranje individualno. Moditen ima veliku terapijsku širinu. Jako agitirani bolesnici mogu podnijeti vrlo velike doze.
U pravilu se liječenje počinje malim dozama koje se postupno povećavaju.
MODITEN - Okvirno dnevno doziranje PERORALNE DOZE (dražeje od 1 mg, 2,5 mg ili 5 mg)
Odrasli Psihoze:
- umjereno teški simptomi: Početna doza: 2,5 do 10 mg u 2 do 3 doze; Održavanje: 1 do 5 mg u 1 do 3 doze
- teški simptomi: Početna doza: 10 do 20 mg, iznimno do 40 mg u 2 do 3 doze
Nepsihotični poremećaji: Početna doza: 1 do 4 mg u 2 do 3 doze najduže 3 mjeseca; Održavanje: 1 do 2,5 mg u 2 do 3 doze
Starije osobe
Psihoze:
- umjereno teški simptomi: Početna doza: 2 do 5 mg u 2 do 3 doze; Održavanje: 0,5 do 2,5 mg u 1 do 3 doze
- teški simptomi: Početna doza: 5 do 10 mg u 2 do 3 doze Nepsihotični poremećaji: Početna doza: 1 do 2,5 mg u 2 do 3 doze
Neželjeni učinci
Najčešći neželjeni učinci su ekstrapiramidni poremećaji (parkinsonizam, distonija, akatizija, okulogirne krize, opistotonus, hiperrefleksija). Ovi su simptomi reverzibilni i nestaju nakon smanjenja doze ili prekida liječenja. Dodavanjem antiparkinsonika možemo ih spriječiti ili ublažiti.
Katkad se javlja pospanost, zamagljen vid, suhoća usta, blagi poremećaji u radu autonomnoga živčanog sustava i žlijezda s unutarnjim izlučivanjem (amenoreja, galaktoreja, ginekomastija, impotencija) te alergijske promjene na koži. Sve su te pojave reverzibilne i gube se ako se dozu smanji ili prekine liječenje.
Adrenalin se ne smije davati zajedno s flufenazinom jer u kombinaciji s fenotiazinskim derivatima ne povisuje već snizuje arterijski tlak. Na to treba posebno paziti pri operacijama i anesteziji! Flufenazin tek rijetko izaziva jaču hipotenziju. U takvim slučajevima treba odmah intravenski dati noradrenalin!
Tijekom dugotrajnoga liječenja može se javiti tardivna diskinezija kao i kad se radi o drugim antipsihoticima. Češća je u starijih osoba koje uzimaju velike doze. U takvom slučaju liječenje treba prekinuti. Antiparkinsonici nisu učinkoviti pri tardivnoj diskineziji.
Utjecaj flufenazina na srce ovisi o dozi. Može dovesti do produženja QT-intervala i T-vala, vrlo rijetko izaziva aritmije, ventrikulsku tahikardiju i fibrilaciju. Smanjenjem doze ovi poremećaji nestaju.
Iznimno se može javiti neuroleptički maligni sindrom s hipertermijom, mišićnom ukočenošću, akinezijom, padom arterijskoga tlaka, stuporom i komom. Liječenje flufenazinom treba odmah prekinuti i bolesnika simptomatski liječiti u bolnici.
Predoziranje
- Zbog predoziranja ili trovanja mogu se javiti teži ekstrapiramidni poremećaji, jaki pad arterijskoga tlaka i sedacija koja može prijeći u stanje nesvijesti s arefleksijom.
- Predoziranje se liječi simptomatski. Treba isprati želudac, dati aktivni ugljen i laksative. Ekstrapiramidni poremećaji se liječe antiparkinsonicima. Pri teškoj hipotenziji daje se samo noradrenalin; adrenalin bi, naime, dodatno snizio arterijski tlak!
Oprema
Moditen
25 dražeja po 1 mg
100 dražeja po 2,5 mg ili 5 mg
5 ampula po 1 ml (2,5 mg/1 ml)