SASTAV
1 tableta sadržava 2 mg ili 10 mg haloperidola.
1 ml otopine (20 kapi) sadržava 2 mg ili 10 mg haloperidola.
1 ampula (1 ml) sadržava 5 mg haloperidola.
1 ampula (1 ml) sadržava 50 mg haloperidola u obliku dekanoata
DJELOVANJE
HALDOL
Sadržava butirofenonski derivat haloperidol koji spada među najjače neuroleptike. Haloperidol djeluje snažno antipsihotički, dobro regulira djelovanje psihomotoričkoga i neurovegetativnoga sustava, dobro sprječava nekoordinirane pokrete, a djeluje i snažno antiemetički.
Haloperidol se dobro, ali individualno različito apsorbira iz probavnoga sustava. Najviše serumske koncentracije nakon peroralne primjene postiže unutar 3 do 4 sata, a nakon intramuskularne unutar 10 do 20 minuta. Biološka raspoloživost peroralnoga haloperidola iznosi približno 60%.
Biološko vrijeme polueliminacije poslije peroralne primjene iznosi prosječno 24 sata, poslije intramuskularne 21 sat, a poslije intravenske 14 sati. Klinički učinkovite koncentracije u serumu kreću se između 4 i 20 ng/ml. 92% lijeka veže se na serumske bjelančevine. Metabolizira se u jetri i izlučuje mokraćom (40%) te stolicom (60%). Metaboliti nisu aktivni.
HALDOL depo
Sadržava haloperidol-dekanoat koji je ester haloperidola i dekanoične kiseline. Spada u skupinu dugotrajno djelujućih depo-neuroleptika. Njegova glavna značajka jest postupno oslobađanje iz mišićnoga tkiva i hidroliziranje u slobodni haloperidol koji prelazi u sustavni krvotok. Stabilan terapijski učinak postiže se jednom injekcijom svaka četiri tjedna. Serumske koncentracije haloperidola poslije intramuskularne injekcije Haldola depo rastu polagano i postižu vrh tijekom 3 do 9 dana, a zatim postupno padaju. Virtualno biološko vrijeme polueliminacije iznosi približno 3 tjedna. U bolesnika koji primaju Haldol depo svaka 4 tjedna ravnotežno stanje u serumu uspostavlja se unutar 2 do 4 mjeseca.
INDIKACIJE
Haldol
Psihomotorička agitacija pri maniji, demenciji, oligofreniji, akutnoj i kroničnoj shizofreniji te alkoholizmu.
Buncanje i halucinacije pri akutnoj i kroničnoj shizofreniji, paranoji, akutnim konfuznim stanjima.
Koreatični pokreti. Senilna razdražljivost i agresivnost. Poremećaji ponašanja u djece. Tikovi, mucanje i štucanje.
Premedikacija u anesteziji. Postoperativno sprečavanje mučnine i povraćanja.
Haldol depo
Održavajuće liječenje shizofrenije i drugih psihoza.
KONTRAINDIKACIJE
- Trudnoća i dojenje
- Preosjetljivost na haloperidol ili druge sastojke lijeka. Akutna trovanja depresorima središnjega živčanog sustava (alkohol, antidepresivi, neuroleptici, sedativi, anksiolitici, hipnotici i narkotici).
- Parkinsonova bolest
Haldol ne dajemo djeci do 3. godine života.
Haldol depo ne preporučujemo djeci do 12. godine života.
MJERE OPREZA
Ako bolesnici tijekom liječenja Haldolom odnosno Haldolom depo uzimaju i antiparkinsonik, u slučaju iznenadnoga prekida liječenja Haldolom odnosno Haldolom depo propisani antiparkinsonik moraju uzimati još nekoliko dana odnosno tjedana.
Haloperidol oprezno se daje bolesnicima s teškim kardiovaskularnim bolestima kao što su popuštanje srca, ishemična srčana bolest i opasni poremećaji srčanoga ritma jer može izazvati pad arterijskoga tlaka i anginoznu bol.
Pri izrazitom padu arterijskoga tlaka ne smije se dati adrenalin!
Oprezno ga se propisuje bolesnicima s jetrenim i bubrežnim bolestima, poremećenom funkcijom štitnjače i glaukomom.
Haldol
Oprez je potreban u bolesnika s ozljedom glave, encefalitisom ili epileptičkim grčevima u anamnezi jer može sniziti konvulzivni prag. Starijim i teško bolesnim osobama haloperidol se daje u prilagođenoj dozi jer je u njih povećana vjerojatnost pojave neželjenih učinaka.
U bolesnika s depresivnom simptomatikom kombinira se s antidepresivima.
Pri malignom neuroleptičkom sindromu u anamnezi lijek se ne preporučuje ili ga se uvodi uz veliki oprez.
Haldol depo
Haldol depo ne smije se davati intravenski.
Kao i druge antipsihotike, kad prevladava depresivna simptomatika ne primjenjuje ga se samog već se istodobno propisuju antidepresivi.
INTERAKCIJE
- Kombinacija s litijevim solima može, iako rijetko, izazvati pogoršanje ekstrapiramidnoga sindroma ili se pak mogu javiti znakovi trovanja litijem ili malignoga neuroleptičkog sindroma.
- Haloperidol pojačava djelovanje alkohola, analgetika, sedativa, hipnotika i narkotika.
- Lijekovi koji su induktori jetrenih enzima (antiepileptici, rifampicin) snižavaju koncentraciju haloperidola u serumu.
- Zbog blokade dopaminskih receptora haloperidol može pogoršati parkinsonizam u bolesnika liječenih levodopom.
- Ekstrapiramidni neželjeni učinci mogu se pogoršati pri istodobnom davanju dopaminskih blokatora (metoklopramid).
Trudnoća i dojenje
Poznato je da je rizik od nastanka urođenih malformacija povećan pa se u trudnoći ne preporučuje liječenje haloperidolom. Kad je liječenje neophodno, treba odvagnuti njegovu korist za majku s obzirom na mogući rizik za dijete.
Haloperidol prelazi u mlijeko pa ga majka koja doji ne smije uzimati.
Posebno upozorenje
Lijekovi snažno djeluju na psihofizičke sposobnosti pa je upravljanje motornim vozilima i strojevima tijekom liječenja zabranjeno. Liječnik i ljekarnik na to moraju upozoriti bolesnika.
DOZIRANJE
Haldol
Preporučuje se da bolesnici Haldol u kapima i tabletama uzimaju prije jela s malo tekućine.
Iznimno je dozvoljena polagana intravenska primjena injekcija haloperidola.
Okvirne dnevne doze
Indikacije | Početna doza | Održavajuća doza |
PERORALNE DOZE | ||
Odrasli | ||
umjereno teški simptomi | 2 do 3 x 0,5 do 2 mg | 2 do 3 x 0,5 do 5 mg |
teški simptomi | 2 do 3 x 3 do 5 mg | |
Starije osobe | 2 do 3 x 0,5 mg | 2 do 3 x 0,5 do 2 mg |
Djeca starija od 3 godine | ||
psihotični poremećaji | 0,05 do 0,15 mg/kg u 2 do 3 doze | |
nepsihotični poremećaji | 0,05 do 0,075 mg/kg u 2 do 3 doze | |
PARENTERALNE DOZE | ||
Akutna agitacija u odraslih | ||
umjereno teški simptomi | 2 do 10 mg im., prema potrebi više puta na dan* | |
vrlo teški simptomi | do 30 mg im.* |
Premedikacija u anesteziji | 1 x 1 do 5 mg im. ili iv. |
INTRAMUSKULARNE DOZE | ||
početna doza* | održavajuća doza | |
Odrasli | ||
blagi simptomi | 25 do 75 mg , ali ne više | 50 do 100 mg |
umjereno teški simptomi | od 100 mg | 100 do 200 mg |
teški simptomi | 200 do 300 mg | |
Starije osobe | 12,5 do 25 mg | 50 do 100 mg |