Djelatna tvar: moklobemid Tvorničko ime registrirano u RH: Aurorix (F. HOFFMAN LA ROCHE) Farmakoterapijska skupina: Antidepresiv, inhibitor monoaminooksidaze tipa A Terapijske indikacije: Moklobemid je lijek koji se koristi za liječenje depresije i socijalne fobije.
Prvu generaciju inhibitora monoaminooksidaze danas su zamijenili reverzibilni inhibitori monoaminooksidaze tipa A, kao sto je moklobemid. To su sigurni lijekovi, dobre podnosljivosti, a pri uzimanju nije potrebna dijeta.
Moklobemid je antidepresiv koji djeluje neurotransmiterski sustav putem reverzibilne inhibicije monoaminooksidaze (MAO), posebice tipa A. Time je smanjen metabolizam noradrenalina, dopamina i serotonina te dolazi do povećanja njihove koncentracije i pojačanog djelovanja na raspoloženje i psihomotornu aktivnost. Moklobemid ublažava simptome kao što su iscrpljenost, nesposobnost upravljanja motornim vozilima i nesposobnost koncentracije. Moklobemid također uklanja simptome vezane uz socijalnu fobiju. Iako moklobemid nema sedativna svojstva, poboljšava kvalitetu sna kod depresivnih bolesnika u roku od nekoliko dana. Koristi se za liječenje depresije, depresivnih poremećaja i socijanih fobija.
Sastav
1 tableta sadrži 150 mg moklobemida.
Djelovanje
Moklobemid je antidepresiv koji djeluje na monoaminergički cerebralni neurotransmiterski sustav putem reverzibilne inhibicije monoaminooksidaze, posebice tipa A. Time je smanjen metabolizam norepinefrina, dopamina i serotonina te dolazi do povećanja njihove ekstracelularne koncentracije i pojačanog djelovanja na raspoloženje i psihomotornu aktivnost. Moklobemid ublažava simptome kao što su disforija, iscrpljenost, nesposobnost upravljanja motornim vozilima i nesposobnost koncentracije. Ova se djelovanja najviše javljaju tijekom prvih nekoliko tjedana terapije. Aurorix tekođer uklanja simptome vezane uz socijalnu fobiju. Iako Aurorix nema sedativna svojstva, poboljšava kvalitetu sna kod depresivnih bolesnika u roku od nekoliko dana. Aurorix ne umanjuje oprez.
Kontraindikacije
- Preosjetljivost na lijek.
- Akutna konfuzna stanja.
- Kako nema kliničkih iskustava o djelovanju lijeka u dječjoj dobi, Aurorix se za sada ne smije primjenjivati u pedijatriji.
- Kontraindicirana je istovremena primjena Aurorixa i selegilina.
Doziranje
Preporučena doza Aurorixa je 300-600 mg dnevno, obično podijeljeno u 2-3 doze. Početna dnevna doza je 300 mg i može se povećati na 600 mg za liječenje teških depresivnih stanja. Doza se ne smije povisiti prije kraja prvog tjedna terapije, jer se bioraspoloživost povećava tijekom tog razdoblja. Pojedinačni odgovor može dopustiti smanjenje dnevne doze. Da bi se ocijenila učinkovitost lijeka, liječenje treba trajati najmanje 4-6 tjedana.
Socijalna fobija
Preporučena doza Aurorixa je 600 mg dnevno, podijeljeno u dvije doze. Liječenje sa 600 mg dnevno treba nastaviti kroz 8-12 tjedana da bi se ocijenila učinkovitost lijeka. Socijalna fobija može biti kronično stanje pa kod bolesnika koji odgovaraju na liječenje treba razmotriti nastavak liječenja. Dugoročne studije pokazuju da se učinkovitost liječenja Aurorixom ne mijenja tijekom dugotrajne primjene. Bolesnike povremeno treba ponovno procijeniti kako bi se utvrdila potreba za daljnjim liječenjem.
Posebne upute za doziranje
Doze Aurorixa treba uzimati nakon obroka. Doze ne treba posebno prilagođavati starijim bolesnicima ili bolesnicima sa smanjenom funkcijom bubrega. Kada je metabolizam jetre jako oslabljen bolešću jetre ili inhibiran lijekovima koji inhibiraju aktivnost mikrosomalne monooksigenaze (npr. cimetidin), dnevnu dozu Aurorixa treba smanjiti na polovinu ili trećinu.
Mjere opreza
Kao i kod ostalih antidepresiva, liječenje može izazvati simptome shizofrenije u depresivnih bolesnika sa shizofrenim ili shizoafektivnim psihozama. Ako je moguće takve bolesnike valja nastaviti liječiti neurolepticima dugog djelovanja. Općenito, tijekom liječenja Aurorixom nisu potrebna posebna ograničenja u prehrani. Kako neki bolesnici mogu biti pojaćano osjetljivi na tiramin, sve je bolesnike potrebno upozoriti da izbjegavaju veće količine hrane bogate tiraminom. Bolesnike sa samoubilačkim namjerama treba pomno promatrati, kako je uobičajeno u liječenju depresija. Postoje teorijski farmakološki razlozi za pretpostavku da inhibitori monoaminooksigenaze (MAO) mogu izazvati hipertenzivne reakcije u bolesnika s tireotoksikozom ili feokromocitomom. U nedostatku iskustava s Aurorixom u tih bolesnika, lijek valja prepisivati s oprezom.
Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i strojevima
Nije za očekivati da će Aurorix utjecati na aktivnosti koje zahtijevaju potpunu budnost (npr. upravljanje vozilom). Ipak, pojedinačne se reakcije moraju pratiti u početku liječenja.
Trudnoća i dojenje
Ispitivanja reprodukcije na životinjama nisu otkrila nikakve opasnosti za fetus, ali neškodljivost Aurorixa u trudnica još nije dokazana kontroliranim ispitivanjima. Stoga se Aurorix može prepisati samo kad učinak lijeka prevagne nad mogućim štetnim utjecajem na plod. Iako vrlo male količine moklobemida prelaze u majčino mlijeko (otprilike 1/30 majčine doze odmjerene prema razlikama u tjelesnoj težini), korist produženja liječenja dojilje treba procijeniti obzirom na mogući štetni utjecaj na dijete.
Nuspojave
Uočene su sljedeće nuspojave: poremećaji sna, uzbuđenje, osjećaj tjeskobe, razdražljivost, vrtoglavica, glavobolja, parestezija, suhoća usta, zamagljen vid, probavne smetnje i promjene na koži (npr. osip, svrbež, urtikarija i crvenilo). Neke od tih pojava mogu biti posljedica bolesti koja se liječi te uglavnom nestaju nastavkom liječenja.
Interakcije
Istovremena primjena Aurorixa i selegilina je kontraindicirana. Kombinacija s petidinom se ne preporučuje. Kako je djelovanje Aurorixa selektivno i reverzibilno, njegova je sklonost interakciji s tiraminom neznatna, što su pokazala farmakološka ispitivanja na životinjama i ljudima. Potencirajući učinci na krvni tlak bili su manji ili se nisu pojavili kada je Aurorix primijenjen nakon jela.
Cimetidin usporava metabolizam Aurorixa .
Farmakološko djelovanje pri sustavnoj primjeni simpatomimetičkih sredstava može biti pojačano i produženo ako se uzimaju istodobno s Aurorixom.
Bolesnici koji se liječe Aurorixom s oprezom moraju uzimati dodatne lijekove koji povisuju vrijednosti serotonina, kao što su mnogi drugih antidepresivi, osobito u višestrukoj kombinaciji lijekova. To se posebno odnosi na klomipramin.
Liječenje tricikličkim i drugim antidepresivima može se započeti neposredno nakon prestanka liječenja Aurorixom, dakle bez razdoblja "ispiranja" i obratno, pod uvjetom da se poduzmu iste mjere opreza. Pri prelasku na Aurorix, tijekom prvog tjedna liječenja doza ne smije biti veća od 300 mg/dan.
Rijetki slučajevi teških, štetnih reakcija središnjeg živčanog sustava pojavili su se nakon istovremene primjene Aurorixa i dekstrometorfana pa se njihova kombinacija treba izbjegavati