Anksiolitici je lijekovi koji se koriste za ublažavanje laganih psihičkih poremećaja, neuroza. Osim toga često se koriste i za ublažavanje posljedica stresa, napetosti, tjeskobe i sličnih poremećaja. Današnji moderni tempo života i civilizacija koja nemilosrdno nameće stres dovela je do toga da skoro da i nema osobe koja nije imala siimptome određenog vida neuroze.
Neuroze su psihički poremećaji gdje percepcija realnosti nije poremećena (kao u slučaju psihoza). Tu spadaju
- nervoze
- histerične reakcije
- hipohondrije
- fobije
- kompulzivne neuroze
- anoreksija
Nervoze su rezultat dugotrajnog stresa, a simptomi su slaba moć koncentracije, emocionalni poremećaji, laka emocionalna iritabilnost. U današnjem stresnom svijetu je vrlo česta. Kao posljedica kronične nervoze pojavljuje se i povećano lučenje želučane kiseline te nadraženost želučane sluznice što može izazvati i vrijed na želucu (ulkus, čir). Također, nervoza često može uzrokovati i nesanicu.
Histerične reakcije - nagle emocionalne reakcije na konfliktne situacije. Karakteristično za taj oblik neuroze je i žaljenje na tjelesne tegobe bez pravog fiziološkog razloga.
Hipohondrija je patološki strah od bolesti. Pacijent je uvjeren da osjeti određene tjelesne tegobe a da za to nema uporišta. Također, takve osobe često idu na lječničke preglede vidno zabrinuti da bi mogli imati nekakvu bolest o kojoj su netom čuli. [
opširnije...]
Fobije podrazujevao iracionalni, patološki strah od različitih pojava. Tako imamo strah od letenja, visine, zatvorenog prostora, različitih životinja, otvorenog prostora, rulje, itd.
Kompulzivne neuroze. Pacijent ponavlja besmislene radnje. Primjer za to jest kompulzivno pranje ruku - osoba toliko često pere ruke da dolazi do totalnog izravnjanja površine ruku. Neki pacijenti koji pate od takve neuroze imaju običaj da stalno broje predmete. Drugi pak imaju nevjerojatni poriv za redom: opsjednuti su urednošću i neprestano moraju sve držati urednim. Pacijent je svjestan da su sve te radnje besmislene ali ne može se oduprijeti želji da ih i dalje provodi. Ako je takva osoba spriječena da radi takve radnje tada počinje osjećati nepodnošljiv strah.
Anoreksija. U pitanju je psihički poremećaj prehrane. Izuzetno je čest u mladih žena i djevojaka. Pojavljuje se tijekom puberteta i karakteristično je to što osoba odbija jesti zbog silnog straha od debljanja. Takva osoba je uvjerena da je pretila bez obizira što je njezin indeks tjelesne težine daleko u području pothranjenosti. Takve osobe postaju iznimno mršave, do te mjere da to počinje ugrožavati pravilan rad organizma. Kao srodan poremećaj javlja se i
bulimija.
Također, anksiolitici se koriste za ublažavanje simptoma stanja zvanog
derilium tremens. U pitanju je sindrom ustezanja kod odvikavanja od alkohola.
Za sve ove poremećaje koristimo
anksiolitike čiji su efekti slijedeći:
- sedacija (smirenje)
- eliminacija strahova, napetosti i tjeskobe
Uz to anksiolitici se ponašaju i kao:
- antikonvulzivi
- centralni miorelaksansi
- centralni antihipertenzivi
U skupinu anksiolitika danas spadaju:
- benzodiazepini (diazepam, oksazepam, medazepam, bromazepam, alprazolam, lorazepam)
- karbamati (meprobamat)
- azaspirodekandioni (buspiron)
Nekoć su kao anksiolitici često korišteni
barbiturati. Međutim, zbog vrlo čestih slučajeva predoziranja "pilulama za smirenje" koji su u konačnici rezultirali smrtnim ishodima barbiturati su izašli iz uporabe kao anksiolitici i danas se koriste samo kao antiepileptici.
Najviše se koriste, dakako,
benzodiazepini (stoga ćemo njihov mehanizam djelovanja obraditi zajednički). Benzodiazepini se vežu za benzodiazepinske receptore i potenciraju aktivnost GABA povećavaju učestalost otvaranja kloridnih kanala. Time uzrokuju hiperpolarizaciju neurona i njihovo teže izbijanje. Time oni uzrokuju smanjenje živčane aktivnosti na specifičnim mjestima mozga i posljedično sve nabrojane efekte.
Važno je za napomenuti da su benzodiazepini za razliku od barbiturata iznimno sigurni lijekovi. Naime, predoziranje benzodiazepinima neće imati pa posljedicu smrtni ishod kao kod barbiturata. Naravno to ne važi ako je osoba koja se predozirala benzodiazepinima u isto vrijeme konzumirala veće količine alkohonih pića! U tom slučaju benzodiazepini postaju vrlo opasni po život poput barbiturata! Stoga je krajnje opasno i nepredvidivo kombinirati benzodiazepine i alkoholna pića.
Zbog svoje sigurnosti benzodiazepinski anksiolitici su postali najkorišteniji lijekovi nakon analgoantipiretika. Na koncu konca, u današnjem modernom i stresnom svijet malo koja osoba nema simptome neuroza i potrebu za farmakološkom potporom u liječenju istih. Stoga je jasno zašto je potrošnja benzodiazepinskih anksiolitika toliko velika. Ta potrošnja je jako često nekritična i dugotrajna. Međutim, benzodiazepinski anksiolitici nisu niti imalo bezazleni lijekovi ako se koriste dugoročno - naime, oni
izazivaju ovisnost i osoba koja duže vrijeme koristi takve lijekove stječe ovisnost o njima.
Dugotrajni stres iziskuje potrebu za stalnom terapijom anksioliticima. S obzirom da benzodiazepinski anksiolitici lako izazivaju ovisnost, puno je etičnije osobi pod stalnim stresom preporučiti alternativne, nefarmakološke metode uklanjanja stresa. Tim prije jer je klinička praksa dokazala veliki udio placeba kod nekih osoba u efektu farmakološke terapije.
Registar lijekova u RH, 2006:
N05B Anksiolitici
N05BA Derivati benzodiazepina
- diazepam*
1 -
Apaurin,
Normabel,
Diazepam Desitin,
Diazepam JADRAN (u susjednim državama: Valium, Diazepam, Bensedin, Sedabenz)
- medazepam -
Ansilan
- oksazepam*
2 -
Praxiten,
Oksazepam
- lorazepam -
Lorsilan (u susjednim državama: Lorazepam, Loram)
- bromazepam -
Lexaurin,
Lekotam,
Lexillium (u susjednim državama: Bromazepam, Lexotanil)
- alprazolam*
3 -
Xanax,
Helex,
Misar (u susjednim državama: Ksalol, Zolarem)
N05BC Karbamati
- meprobamat*
4 -
Meprobamat
Diazepam*
1
Diazepam je benzodiazepinski pripravak sa širokim područjem djelovanja. Djeluje anksiolitički, hipnosedativno, miorelaksirajuće i antikonvulzivno. Nakon vezanja diazepama na receptor poveća se funkcija neurotransmitora GABA, a također i inhibicija u središnjemu živčanom sustavu. Rezultat je antikonvulzivno i mišićno-relaksirajuće djelovanje. Zbog jačega djelovanja GABA smanjuje se djelovanje ekscitacijskih neurotransmitora serotonina, noradrenalina i acetilkolina, što povećava anksiolitičko. Koristi se za sva klinička stanja koja karakterizira osjećajna napetost, anksioznost, ekscitacija, nemir, nesanica i mišićni grčevi, posebno psihoneuroze i organske neuroze.
Od svih benzodiazepinskih anksiolitika najviše se koristi upravo diazepam. Zanimljivo je da se diazepam u jetri metabolizira u jedan drugi benzodiazepin a to je
oksazepam.
Registrirani u RH za 2006:
Apaurin (KRKA),
Normabel (BELUPO),
Diazepam Desitin (DESITIN ARZNEIMITTEL),
Diazepam JADRAN (JADRAN GALENSKI LABORATORIJ). (U susjednim državama također: Valium, Diazepam, Bensedin, Sedabenz)
Oksazepam*
2
Oksazepam je strukturno vrlo sličan diazepamu, a za razliku od njega ima jednu hidroksilnu skupinu na diazepinskom prstenu a također i metilnu skupinu manje na istom prstenu. Oksazepam je zapravo metabolit diazepama. Stoga je njegovo djelovanje
nešto slabije od djelovanja diazepama, te se stoga smatra blažim anksiolitikom. Koristi se za smanjenje, odnosno uklanjanje napetosti, tjeskobe, nemira, razdražljivosti i nesanice bez obzira da li se ti simptomi javljaju samostalno ili uz neku drugu bolest. Među određenim oblicima nesanica, posebice je djelotvoran u onih psihičkog podrijetla.
Registrirani u RH za 2006:
Praxiten (PLIVA),
Oksazepam (BELUPO)
Alprazolam*
3
Alprazolam je po mnogo čemu poseban anksiolitik. Prvenstvono po kemijskoj strukturi koja je kompliciranija od diazepama i oksazepama (i večine ostalih benzodiazepina) jer sadržava i treći triazolski prsten. Osim toga alprazolam ima
kombinirano djelovanje - anksiolitično i antidepresivno. Naime, s jedne strane se veže na GABA receptore i djeluje poput uobičajnog benzodiazepina, ali je i antidepresiv. Zbog toga se koristi za specifične slučajeve neuroza kombiniranih s depresivnim ponašanjem. Također, alprazolam se koristi za ublažavanje napadaja
panike.
Registrirani u RH za 2006:
Xanax (PFIZER),
Helex (KRKA),
Misar (BELUPO). (U susjednim državama također: Ksalol, Zolarem)
Meprobamat*
4
Meprobamat je pripadnik starije generacije anksiolitika. Njegovo djelovanje otkriveno je tijekom istraživanja derivata glikola. Zbog jako velike vjerojatnosti od nastanka ovisnosti i trovanja danas se uglavnom više ne koristi, osim u slučajevima
derillium tremensa. U pitanju je sindrom koji se javlja kod osoba koji se liječe od alkohola i predstavlja sindrom ustezanja od alkohola.
Registrirani u RH za 2006:
Meprobamat (PLIVA)
BUSPIRON
Buspiron je noviji anksiolitik koji ima sasvim drugačiji mehanizam djelovanja od benzodiazepinskih anksiolitika. Po strukturi je također potpuno različit u odnosu na benzodiazepine (sličniji je haloperidolu). Buspiron je agonist serotoninskih 5-HT1A receptora, a također djeluje i kao antagonist dopamina.
Zbog svega toga on ima sporiji nastup od benzodiazepinskih anksiolitika, a koristi se kao blagi anksiolitik za blaže oblike neuroza.